ном, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной та-
хикардии с возможностью смертельного исхода. Нерекомендуемые
ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автома-
тизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные
стимулирующего характера из-за риска пароксизмальной желудоч-
ковой тахикардии, в этих случаях необходимо использовать дру-
гой тип слабительных.
Лекарственные средства, сочетания с которыми требуют
осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обла-
дающие гипокалиемизирующими свойствами, употребляемые в моно-
терапии или в ассоциациях; кортикоидные препараты (глюко, ми-
нерало), употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляе-
мый в/в. Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или
ее корригировать, наблюдать за интервалом QT и, при появлении
пароксизмальной тахикардии, прекратить введение антиаритми-
ческих препаратов (практиковать электросистолическую стимуля-
цию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффек-
та пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует не-
обходимость более частого контроля уровня протромбина и адап-
тации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после
его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения ав-
томатизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости
(синергизм действия), для дигоксина - возможно увеличение его
содержания в крови, увеличивающее риск нарушений автоматизма
(необходимо осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адап-
тировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличе-
ния плазматического уровня фенитоина с симптомами передозиров-
ки, осуществлять, при возможности, контроль плазматического
уровня фенитоина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но мо-
жет быть причиной побочных явлений.
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаков-
ке.
КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп)
СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гид-
рохлорида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови
очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уро-
вень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон,
активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает
приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение,
препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или
назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас,
как и при употреблении таблетированной формы кордарона.
ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, наруше-
ния предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, даю-
щим основание предполагать наличие дополнительных путей
предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу
Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.
ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разво-
дить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотони-
ческий раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии
никакие другие препараты.
Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора
глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возоб-
новлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адапти-
ровать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения.
Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает
постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.
Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем
от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы
в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пе-
роральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может
быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено
только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности дру-
гой возможной терапии и используется только в отделениях сер-
дечной реанимации.
Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяже-
лой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной
недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5
мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение
должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения
воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно
при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара,
потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном
непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или
коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень
быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых слу-
чаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях,
остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрирова-
ны, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмо-
генный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня
трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключи-
тельных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с
желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, кото-
рое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при
простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных
случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричереп-
ная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ
в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у
больных астмой.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не
смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.
ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.
ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода-
рона гидрохлорида.
СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ам-
пула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20
или 50 таблеток в упаковке.
-----АМЛОДИПИН------------------------------------------------
НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США)
--------------------
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.
Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-
-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6
-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст-
воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна
567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).
ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов
кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня-
ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосу-
дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар-
дию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает
ишемию следующими двумя путями:
- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким
образом снижает общее периферическое сопротивление (постнаг-
рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не
возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца сни-
жает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде,
что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении
ишемии миокарда;
- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши-
рение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как
нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает
увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда-
ющих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией
или стенокардией Принцметала).
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической
дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови
достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема.
Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период
полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что
соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная кон-
центрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто-
янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он
превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизменен-
ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает
клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в
положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа-
рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен-
зии.
У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина
увеличивает время активной деятельности и снижает частоту
приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метабо-
лических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден
для лечения больных астмой, диабетом подагрой.
Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5%
циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.
ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения ги-
пертонии и может использоваться как единственный препарат для
регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно
реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат,
можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиа-
зидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами
АКФ.
Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио-
карда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная
стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия
Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться
в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о
возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонен-
та, но его наличие не подтвержено, а также может использо-
ваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангиналь-
ными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются
лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока-
торов.
ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной
дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может
быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак-
ции больного.
Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновремен-
ном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и
ингибиторов АКФ не требуется.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более
высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых
людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех
же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми,
так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные
режимы приема.
Применение у больных с почечной недостаточностью - амло-
дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при
этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме-
нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью
почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для ле-
чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во
время диализа.
Применение у больных с нарушением функции печени - период
полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной
функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле-
ны. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторож-
ность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения
амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста-
новлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на
беременных животных за исключением задержки родов и увеличения
продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей
максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно,
применение в период беременности рекомендуется только в тех
случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка бу-
дет преобладать над потенциальным риском.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе
клинических испытаний с применением плацебо, в которых участ-
вовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми
побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тош-
нота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных кли-
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23
|