Литература - Фармакология (справочник)
-----"АДЕЛЬФАН"-----------------------------------------------
АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)
--------------------
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина и 10 мг ди-
гидралазина сульфата.
Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-
токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-
водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат).
ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан вызывает постепенное и устойчи-
вое снижение АД. Оба компонента дополняют друг друга в отноше-
нии своих гипотензивных свойств. Седативный и расслабляющий
эффект резерпина дополняется типичным для дигидралазина улуч-
шением мозгового и почечного кровообращения.
ПОКАЗАНИЯ: легкая и средняя степень артериальной гипер-
тензии.
ДОЗИРОВКА: в среднем по 1 таблетке 3 раза в сутки, при
необходимости дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 ра-
за в сутки.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии или появлении признаков деп-
рессивного настроения лечение следует прекратить или продол-
жить с помощью другого гипотензивного средства (например, пре-
парата тразикор 80 и салуретика).
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда может появляться чувство уста-
лости и отечность слизистой оболочки носа.
ФОРМА ВЫПУСКА: 50 или 250 таблеток в упаковке.
-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС"--------------------------------------
АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)
--------------------
АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия), ТРИНИТОН
(TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) - препараты с
аналогичным содержанием активных компонентов.
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди-
гидралазина и 10 мг гидрохлортиазида.
Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-
токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-
водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох-
лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид-
ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид).
ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс - комплексный препа-
рат. Состоит из трех компонентов, которые имеют в организме
различные точки приложения, взаимодополняя и усиливая тем са-
мым гипотензивное действие препарата. Далее см. адельфан-эзид-
рекс К.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема препарата внутрь резерпин
быстро всасывается. Его биодоступность составляет 50-60%. Уже
через 30 мин. в крови появляются измеримые концентрации препа-
рата. 96% резерпина связывается с белками плазмы. После приема
внутрь резерпин быстро метаболизируется. Резерпин и его мета-
болиты выделяются из плазмы в два этапа. Соответствующее время
полувыведения составляет 4,5 и 271 ч. В течение первых 96
часов после приема препарата 8% дозы выделяется с мочой (глав-
ным образом, в виде метаболитов) и 62% с калом (преимуществен-
но в виде резерпина). Резерпин проникает через плацентарный
барьер и попадает в грудное молоко. У больных, страдающих по-
чечной недостаточностью, замедленное выделение резерпина с мо-
чой компенсируется большей экскрекцией с калом, так что резер-
пин в организме не накапливается.
После приема препарата внутрь дигидралазин быстро всасы-
вается. Время его полувыведения составляет в среднем 4-5
часов. Примерно 10-15% содержащегося в плазме дигидралазина
превращается в гидралазин. По отношению к дигидралазину ско-
рость ацетилирования в организме не играет существенной роли.
До сих пор неизвестно, подвергается ли дигидралазин ацетилиро-
ванию во время его метаболизма.
После приема внутрь всасывается до 80% гидрохлортиазида.
У больных, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточ-
ностью, абсорбция его снижена. Пик концентрации в плазме
достигается через 2-3 часа после приема гидрохлортиазида.
62-74% гидрохлортиазида связывается с белками плазмы. Кривая
концентрации неизмененного гидрохлортиазида в плазме - двух-
фазная. Время полувыведения во второй фазе составляет 6-15
часов. В случае ухудшения функции почек оно увеличивается. Че-
рез 72 часа после приема гидрохлортиазида приблизительно
60-80% дозы выделяется с мочой, причем на 95% в неизменном ви-
де.
Калия хлорид полностью абсорбируется. У пациентов с нор-
мальным уровнем калия приблизительно 90% введенного калия вы-
деляется с мочой.
ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса следует подбирать ин-
дивидуально. Лечение начинают с назначения по возможности ма-
лых доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение
можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5
таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрох-
лортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 при-
ема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низ-
кую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сут-
ки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.
ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, БЕРЕ-
МЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. адельфан-эзидрекс К.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном, сухом и прохладном месте (ни-
же 30 град. C).
ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.
-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К"------------------------------------
АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K, СИБА-ГЕЙГИ,
Швейцария)
--------------------
ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с анало-
гичным содержанием активных компонентов.
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди-
гидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.
Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-
токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-
водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох-
лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид-
ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия
хлорида - 8 ммоль K+.
ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин,
дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три ком-
понента имеют в организме различные точки приложения, взаимо-
дополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное
действие препарата.
Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в пост-
ганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а так-
же на довольно продолжительное время - потерю способности к
накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической
нервной системы снижается, в то время как активность парасим-
патической нервной системы сохраняется. Это приводит к пониже-
нию АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на
ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 не-
дели.
Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосу-
дов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает перифери-
ческую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям ди-
гидралазина относится его способность снижать сопротивление
сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный
кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное
действие как в положении больного стоя, так и в положении ле-
жа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.
Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+,
главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем
самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через
почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как ре-
абсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется
примерно через 2 часа после прима препарата, достигает макси-
мума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов.
Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для
получения максимального диуретического эффекта. Выведение нат-
рия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выб-
рос, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови,
а при длительном лечении - сопротивление периферических сосу-
дов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит
торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина
II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной за-
висимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и сте-
пенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.
Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это
особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким
слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря
замедленному и практически не зависящему от pH выделению хло-
рида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной кон-
центрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки,
сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения
достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и пол-
ностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить воз-
можную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в раз-
мягченном виде с калом.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.
ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать
индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз,
которые в зависимости от ответа больного на лечение можно
постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таб-
леток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлор-
тиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема.
Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эф-
фективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Пре-
парат принимают во время еды и запивают водой.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из
компонентов или родственным им производным.
Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни
Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоци-
томе, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО
следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения
резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвен-
ный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрох-
лортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недоста-
точности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкаль-
циемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные
препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением
или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ
(например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия
хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать
раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишеч-
ника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рво-
та, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть
подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзид-
рекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность воз-
никновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с
адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как
спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных с сердечной недостаточ-
ностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или цереб-
ральным атеросклерозом при назначении адельфана-эзидрекса К
следует соблюдать крайнюю осторожность. Необходимо избегать
резкого снижения АД. При почечной недостаточности (клиренс
креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5
мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), следует увеличить интервал
между приемами препарата, чтобы избежать накопления препарата
в организме.
Лечение адельфаном-эзидрексом К может привести к замедле-
нию реакции больного (например, при вождении автомобиля).
Резерпин следует назначать с большой осторожностью боль-
ным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в
анамнезе, с эрозивным гастритом, с желчекаменной болезнью, а
также пациентам с синусовой брадикардией, нарушением функции
проводимости и тем, у которых когда-либо были депрессивные
состояния. За 7 дней до начала электросудорожной терапии ре-
зерпин следует отменить. Необходимо прекратить прием резерпина
за несколько дней до проведения плановой операции, так как в
противном случае во время наркоза может падать АД. В случае
экстренной операции больному следует предварительно ввести
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23
|
