1 Малая токсичность (можно применять в амбулаторной практике)

2 Нет противопоказаний в детском возрасте

3 Относительно низкие цены

Препараты обладают бактериостатическим противомикробным эффектом (в

условиях иммунодефицита не активны), активны только против делящихся

штаммов.

Механизм действия_.:

1 Конкурентное ингибирование ПАБК (парааминобензойной кислоты).

Функция ПАБК - субстрат для построения фолиевой кислоты). ПАБК + птерин +

глутаминовая кислота = дигидрофолиевая кислота. Реакция идет под действием

фермента фолатсинтетазы. Дигидрофолиевая кислота + 2 протона водорода =

тетрагидрофолиевая кислота (коэнзим F). Реакция идет под действием

фермента фолатредуктазы. Коэнзим F необходим для активации одноуглеродных

соединений, которые используются при синтезе азотистых оснований.

Отсутствие или недостаток азотистых оснований приводит к нарушению синтеза

нуклеиновых кислот и, следовательно белков микробной клетки.

2 Конкурентное связывание птерина.

3 Ингибирование фолатсинтетазы. Из механизма действия препаратов

следует:

1.Препараты действуют только в высоких концентрациях

(концентрация препарата в месте действия должна превышать концентрацию

ПАБК в десятки и сотни раз)

2.Сульфаниламиды малотоксичны для животных клеток (в том числе для

клеток человека) из-за того, что в животных клетках не происходит синтез

дигидрофолиевой кислоты (она захватывается готовой). Но в печени

происходит гидрирование дигидрофолиевой кислоты под действием

фолатредуктазы.

3.В средах с высокими концентрациями ПАБК противомикробная

активность препаратов снижается (нецелесообразно использовать в гнойном

очаге)

4.Если микроорганизм начинает синтезировать ПАБК в больших

количествах - становится резистентным к действию сульфаниламидов.

Спектр действия - широкий:

Грамм (-) и Грамм (+) кокки, Грамм (-) бактерии, возбудитель холеры,

хламидии (возбудитель трахомы), простейшие (возбудитель малярии и

токсоплазмоза), актиномицеты (возбудители глубоких (системных) микозов).

Ограниченное действия в отношении: синегнойной палочки, бруцеллы,

энтерококков.

Классификация

1 По всасыванию

Плохо всасываются Хорошо всасываются

(обладают только местным

действием) все остальные

Фталазол,Сульгин,Дисульформин,

Салазопроизводные (Салазопиридазин)

2 По длительности эффекта:

|Тип |Период |Ударна|Поддерживаю|Частота |Препараты |

|действия|полувыведе|я доза|щая доза |приема | |

| |ния | | | | |

|Коротког|24 ч |1-2 |0.5-1 |1 в сутки |Сульфамонометаксин, |

|о-го | | | | |Сульфапиридазин, Фтазин, |

| | | | | |Сульфадиметоксин |

Сульфапиридазин и Сульфадиметоксин прочно связываются с белками плазмы, что

приводит к нако-

плению (кумуляции) препаратов - пролонгированному действию

Сверхдлительного действия - Сульфален (тоже связывается с белками плазмы).

При экстремальных ситуациях ударная доза 1г, поддерживающая доза - 0.25

г, применяется 1 раз в сутки.

При хронических состояниях ударная доза 2 г, применяется 1 раз в

неделю.

Препараты длительного и сверхдлительного действия отличаются большей

токсичностью.

Бактрим_. (Бисептол)

Триметоприм (80 мг), ингибирует фолатредуктазу + Сульфаниламиды (400

мг), ингибирует фолатсинтетазу. За счет комбинированного действия

Бисептол действует на 60-95% штаммов (обычные препараты действуют на 60%

штаммов). Метаболизируется в токсические вещества (эпоксиды).

Побочное действие: Лейкопения, агранулоцитоз,

тромбоцитопения.

Противопоказания к Бисептолу:

1 Беременность

2 Заболевания кроветворных органов

Применение сульфаниламидов:

1. Инфекции мочевыводящих путей (кишечная палочка, протей) - острые и

хронические циститы, пиелиты, асимптоматическая бациллурия.

2. Бактериальная дизентерия (применяются препараты не всасывающиеся -

Фталазол, Сульгин). В тяжелы случаях назначается Бисептол (2 таблетки

2 раза в день в течении 5 дней).

3. Профилактика менингококковой инфекции

4. Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит) - применяется

Сульфален, Сульфапиридазин.

5. Рожистое воспаление - местное и системное применение

6. Инфекции глаз (коньюнктивиты,блефариты) - применяется Альбуцид

7. Инфекции верхних дыхательных путей.

8. Трахома (местно и системно)

9. Малярия - Сульфазин (+ противомалярийные препараты других групп)

10. Токсоплазмоз (+ кортикостероиды)

11. Глубокие микозы

12. Сепсис - внутривенное введение Этазол-натрий, Норсульфазол-натрий (1-

2 г 5-10% раствора).

13. Неспецифический язвенный колит

Салазопроизводные

Распадаются на салазовую кислоту (противовоспалительное действие) и

сульфаниламид противомикробное действие).

Побочные эффекты:

1. Диспептические расстройства

2. Нарушения центральной нервной системы (1%)

3. Аллергии (5-10%)

4. Нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения)

5. Гемолитическая анемия (редко)

6. Полиневриты (исчезают после отмены)

7. Поражения почек (5%). Выражается в ознобе (повышение температуры),

гематурии, болях в пояснице. Сульфаниламиды могут выпадать в осадок,

их ацетилированные производные

плохо растворимы в кислой среде.

Меры профилактики побочных явлений:

Назначать щелочное питье, не рекомендуются кислые продукты

(уменьшение риска кристаллурии). Назначается сода (5-10 г/сутки) и

поливитаминные препараты (особенно витамины группы В).

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА

Хиноксидин (таблетки), Диоксидин (внутривенно, внутрь полостей).

Препараты обладают бактерицидным действием и применяются при тяжелых

формах гнойно-некротических процессов. Спектр действия - широкий: протей,

синегнойная палочка, палочка Фридлендера, кишечная палочка,

стафилококк, стрептококки, стафилококки, возбудители газовой гангрены и

дизентерии. Действует на штаммы устойчивые к антибиотикам и

сульфаниламидам.

Применяются:

1 Инфекций мочевыводящих путей

2 Желчевыводящих путей

3 Легких и плевры

4 Сепсис

5 Местное применение при ожогах и язвах.

В детской практике не_. показан.

Побочное действие:

1 Диспептические расстройства 2 Аллергии 3 Судороги

икроножных мышц

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Фурациллин, Фурадонин, Фуразолидон, Фуразолин, Фурагин

По противомикробной активности приближаются к антибиотикам

(Тетрациклину).

По механизму - нарушение дыхания, ингибирование цикла

трикарбоновых кислот. Спектр действия широкий: Гр (-) и Гр (+) бактерии,

патологические грибы, крупные вирусы, трихомонады, лямблии. Достоинствами

препаратов данного ряда являются: Высокая противомикробная активность,

широкий спектр, низкая токсичность, малая скорость развития

устойчивости. Через 3 часа в моче определяются следующие доли исходного

количества препарата:

Фурадонин 25%

Фуразолидон 8%

Фурациллин 1%

Фурадонин

Применяется внутрь для лечения инфекций мочевыводящих путей,при сепсисе,

перитоните.Местно - для промывания гнойных ран.

Фурациллин

Обработка операционного поля, лечение химических и термических ожогов.

Местное лечение тонзиллитов и отитов (полоскание), коньюнктивитов (глазные

капли), инфекций мочевыводящих путей.

Фуразолидон

Применяется внутрь для лечения бактериальной дизентерии, сальмонеллеза,

трихомониаза.

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

Хинозол - местное лечение гнойных ран и язв. Энтеросептол, Мексаформ

(комбинированный препарат с Энтеросептолом), Мексаза - лечение

бактериальных дизентерий, диспепсий, связанных с бактериями. 5-НОК -

лечение инфекций мочевыводящих путей (применяется редко по причине

аллергий).

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОСЕМИКАРБАЗОНА

Фарингосепт - местное лечение тонзиллитов, стоматитов, подготовка

к операциям на ротовой полости, носоглотке.

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА

Налидиксовая кислота, Невипрамон, Неграм. Обладают

бактериостатическим действием, активны в отношении Гр (-) флоры, хорошо

всасываются. Применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей,

холециститов, энтероколитов. Быстро развивается устойчивость.

ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРХИНОЛОНА

|Препарат |Период |Доза внутрь |Доза внутривенно |

| |полувыведения | | |

|Ципрофлоксацин |4 часа |0.25-0.75 |0.2 |

|Норфлоксацин |4 |0.4-0.6 |— |

|Офлоксацин |7 часов |0.2-0.4 |0.2 |

|Пефлоксацин |10 |0.2 |0.2 |

Все препараты применяются 2 раза в сутки

Спектр противомикробной активности очень широкий, близок к цефалоспоринам 4-

го поколения

Механизм действия

Угнетения фермента ДНК-гиразы (отвечает за образование

суперспирали) - раскручивание суперспирали (дополнительно действует на

связи, образуемые этим ферментом) - неконтролируемый рост - разрушение

микробной клетки. Препараты эффективны в отношении:

1 Гр (-): кишечной палочки, клебсиеллы, протея, шигеллы,

сальмонелл, энтеробактера, легионеллы, псевдомонады, гемофильной палочки,

возбудителя менингита.

2 Гр (+) - эффективность вариабельна:

стрептококк групп А,В,С, пневмококк - офлоксацин и ципрофлоксацин.

Золотистый и эпидермальный стафилококк - все препараты.

3 Анаэробы (вариабельное действие): клостридия, бактероиды

4 Прочие: хламидия, микобактерия туберкулеза.

Достоинства препаратов данной группы:

1 Очень широкий спектр

2 Хорошо проникают в органы и ткани, в том числе в спинномозговую

жидкость (особенно при воспалении - легче в 1.5-2.0 раза).

3 Накапливаются в макрофагах

4 Можно вводить парэнтерально и энтерально (на 1-м этапе лечения -

внутривенно, на 2-м этапе лечения - внутрь).

5 Незначительно связываются с белками - большие концентрации

активного вещества

6 Действуют на штаммы, резистентные к другим антибиотикам.

7 Обладают бактерицидным действием - можно вводить при

иммунодефиците.

8 Можно сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами,

аминогликозидами, клиндомицином, эритромицином, метронидазолом,

ванкомицином.

Вследствие этих свойств препараты относятся к антибиотикам резерва

Применение:

1 Инфекции дыхательных путей ("уличные" - пневмококк, микоплазма,

легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)

2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей,

энтерококк)

3 Инфекции половой системы (хламидия, гонококк, уреаплазма (+

Тетрациклин)).

4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит,

панкреатит (внутривенно)).

5 Остеомиелит и гнойный артрит - Ципрофлоксацин и Пефлоксацин

6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)

Побочное действие(1-5%):

1 Диспептические расстройства 2 Головная боль 3

Артралгия 4 Фотосенсибилизация кожи 5 Эозинофилия

Противопоказания:

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22