Водные растворы нейтральны, но при стоянии разлагаются; при нагревании

этот процесс ускоряется. Он несовместим с едкими и углекислыми щелочами

(разлагается); при растирании с камфорой, ментолом, антифебрином,

фенацетином образует смеси, расплывающиеся при комнатной температуре.

Местно хлоралгидрат действует раздражающе. Чтобы избежать раздражающего

действия, хлоралгидрат назначают в слабых концентрациях (1%-ной) или

вместе со слизистыми веществами.

Подкожно хлоралгидрат не вводят, так как даже в небольших разведениях

(3—5%-ные растворы) вызывает воспаление и некроз тканей. Инъецированный в

кровь (в 20—25%-ном растворе), разрушает эритроциты, но при медленном

поступлении раствора в вену или при уменьшении концентрации (до 2—3%)

изменений в крови не бывает.

После резорбции хлоралгидрат в значительных количествах задерживается в

печени, где восстанавливается до трихлорэтилово'го алкоголя и в соединении

с глюкуроновой кислотой образует урохлораловую кислоту; в этой форме и

частично в неизменном виде выделяется почками. Хлоралгидрат, задержанный

печенью, восстанавливается полностью в течение 3—5 ч, а накопленный

мышцами остается в них без изменений несколько дней.

Свойства хлоралгидрата обусловливают и некоторые особенности его действия.

Он легко растворяется в воде и поэтому в значительных количествах

накапливается в мышцах, сердце, железах, где оказывает побочное действие.

Медленное выделение хлоралгидрата из организма обусловливает его длительное

влияние. Угнетение центральной нервной системы сопровождается нарушением

ряда жизненно важных функций организма, и/дозы наркотические очень близки к

токсическим. Jlo-этому применятьхлоралгидрат для глубокогонаркоза, таккак

легко может наступить смерть от паралича дыхательного центра, паде- ния

кровяного давления или от остановки сердца. К тотиуже искусст-венное

дыхание и сердечно-сосудистые аналептики в этих случаях почти неэффективны.

Хлоралгидрат можно рекомендовать только как силь- ное снотворное или для

легкого наркоза. Этого вполне 'Достаточно, для того чтобы без труда

'положить животное и даже произвести некоторые операции.

Глубокий сон так же, как и легкий наркоз, сопровождается значительным

понижением болевой чувствительности, ослаблением рефлекторной деятельности

и расслаблением мускулатуры. Он длится 30—60 мин; посленаркозный сон

продолжается 1,5—6 ч. 73

Интенсивность и продолжительность действия различны в зависимости от

многих условий, например, на молодых животных хлоралгидрат действует

сильнее, чем на старых; флегматичные животные реагируют быстрее, чем

нервные, а последние гибнут чаще, чем первые; в жаркое время действие

проявляется быстрее и раньше, чем в холодное.

Для сердца хлоралгидрат ядовит. Но это влияние развивается медленно и,

применяя хлоралгидрат для базисного наркоза, можно не опасаться за работу

сердца. Многочисленными наблюдениями установлено, что лучшими средствами,

предотвращающими или ослабляющими токсическое влияние хлоралгидрата на

сердце, является коразол. Более неблагоприятно влияние на дыхание и

кровяное давление.

Чем глубже и продолжительнее сон, тем сильнее понижается температура,

через 1—1,5 ч—уменьшается на 3—5°С. Восстанавливается температура не

раньше чем через 10—24 ч. Животные с пониженной температурой более

подвержены инфекционным и простудным заболеваниям. Чтобы избежать этого, в

течение суток после наркоза их нужно содержать в теплом помещении.

Токсичность хлоралгидрата очень высокая, но неодинаковая в зависимости от

целого ряда особенностей животного.

Крупный рогатый скот реагирует на хлоралгидрат своеобразно. Наркоз у

него обычно оканчивается смертью, а легкий наркоз или сон вызвать удается

редко. Наиболее характерный симптом действия хлоралгидрата—парез задних

конечностей и области таза, а затем— парез передних конечностей.

Абсолютной смертельной дозой для лошадей считается 200,0 при энтеральном и

90,0—100,0 при внутривенном введении. В отдельных случаях животные гибнут

от 120,0 при энтеральном введении и от 60,0 при внутривенном. У собак

очень сильно выраженное возбуждение длится 2—8 мин. В основном

хлоралгидрат применяют: для наркоза первого уровня при различных

операциях, в качестве успокаивающего и снотворного средства при сильных

возбуждениях, воспалении мозга, судорожном кашле, выпадении матки,

болезненных потугах, при различных заболеваниях, сопровождающихся

явлениями спазматических колик. Хлоралгидрат рекомендуют также для

облегчения повала и фиксации животных, для обследования строптивых

животных и производства терапевтических манипуляций над ними;

свиноматкам—при поедании ими поросят; собакам—при нервной форме чумы и

др.;

как противойудорожное средство его назначают всем животным— при

столбняке, при спазмах сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого

пузыря, при отравлении стрихнином и другими судорожными ядами (табл. 2).

Животные, наркотизированные хлоралгидратом, переносят 3—5-кратные

смертельные дозы судорожных ядов.

Противопоказания для применения снотворных доз: истощение, болезни,

сопровождающиеся значительным нарушением работы сердца, отек легких. Опасно

назначать его крупному рогатому скоту.

[pic]

В хирургических клиниках хлоралгидрат часто дозируют из расчета 0,1 г/кг

внутрь и внутривенно (вводить осторожно).

Карбрамал — Carbramalum. N- ( 1 -Бром-1 -этилбутирил) -мочевина. Белый

кристаллический порошок, стойкий при хранении. Мало растворяется в воде.

Фармакология его изучена А. Ф. Козиным. Препарат в больших дозах

действует снотворно, так же как хлоралгидрат. А в дозах средних и малых

снотворно влияет слабо, но больше и длительнее, чем другие гипнотики;

оказывает транквилизирующее действие. При стрессовой ситуации быстро

успокаивает животных, восстанавливает аппетит, пищеварение и обмен веществ,

повышает прирост массы тела. Дозы внутрь телятам 0,1—0,2 г/кг;

свиньям—0,1—0,15 г/кг.

Свиньям для легкого наркоза иногда используют пропанидин, пре-дион,

натрия оксибутират, барбамил, циклобарбитал, магния сульфат и др.

НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

Нейролептики (neuroleptica) —лекарственные вещества, ослабляющие реакцию

центральной нервной системы на экзогенные и эндогенные раздражители. Это

влияние хорошо отражено при неврозах и отрицательных эмоциях у животных. По

строению нейролептики относятся к разным химическим группам — фенотиазины,

тиоксантеры, бутирофено-ны и др. Но для большинства их характерно общее

строение из трех звеньев: 1—ароматическая часть, 2—углеводный мостик и

3—концевая аминогруппа.

Наиболее типичным в их действии является успокаивающее влияние и

одновременно ослабление реакции на все раздражители, вызывающие

беспокойство, агрессивность и особенно страх; в более высоких дозах

действуют снотворно и даже наркотически, однако влияние в этих направлениях

своеобразное, и их используют только для потенцирования и пролонгирования

действия наркотиков и снотворных препаратов. Отдельные нейролептики

подавляют активность адренергиче-ских или холинэргических нервов, а также

активность серотонина, ги-стамина.

Первичный механизм действия нейролептиков точно не установлен. Критерием

действия являются медленно изменяющиеся реакции животных — поведенческие,

электрофизиологические, нейрохимические и др. Весьма характерным является

снижение активности ряда ферментов дыхательной цепи в клеточных мембранах

вследствие подавления транспорта электронов или переноса энергии. Вполне

возможно, что поляризованные мембраны и являются главной зоной действия

нейролептиков. Кроме того, отмечают биохимические и морфологические

изменения в митохондриях ретикулярной формации мозга: последнюю многие

считают основной зоной первичных реакций нейролептиков. Действие разных

препаратов может .касаться синтеза медиатора и его резервирования,

высвобождения и взаимодействия с соответствующими рецепторами, инактивации

или обратного захвата пресинаптической мембраной. В этой схеме дейтвия всех

нейролептиков нарушается превращение L-тирозина в L-ДОФА вследствие

ослабления катализирующего влияния тирозингидроксилазы.

Нейролептики применяют с лечебной и профилактической целью при

отрицательных эмоциональных состояниях животных, а также для усиления и

пролонгирования действия наркотиков.

К нейролептикам широкого спектра действия относятся аминазин, пропазин,

левомепромазин; метеразин, этаперазин, френопон, .трифта-зин, фторфеназин,

хлорпротиксен, галоперидол, трифлуперидол, мето-рин, дроперидол,

флуспирилен, пимозид, карбидин. Большая группа препаратов влияет,

преимущественно ослабляя (и предупреждая проявление) отрицательные

эмоциональные состояния у животных (транквилизаторы) — производные

бензодиазепина (хлордиазепам, хлозепид, диазепам, оксазепам, элениум),

производные пропандиола (мепротан, изопротан), производные дифенилметана

(амизил, метаамизил), а также препараты других групп (триоксазин,

оксилидин, фрутицин, гинда-рин, фенибут). Некоторые препараты используют

только лечебно успокаивающе (sedatia)—бромиды, корвалол, корневище

валерианы, трава пустырника, магния сульфат и тиосульфат. Сильное

нейролептиче-ское влияние оказывают неингаляционные наркотики, снотворные,

анальгетики, некоторые жаропонижающие.

Производные фенотиазин а. Фенотиазин используется в ветеринарии как

антигельминтик (см. стр. 405). Но оказалось, что введение в его молекулу

некоторых радикалов в пятом положении позволяет создать вещества,

обладающие сильно выраженным нейролепти-ческим действием. Большинство

соединений этого рода оказывает сильное нейролептическое и седативное

влияние, усиливает действие наркотиков, болеутоляющих и

местноанестезирующих средств, а также влияет противогистаминно, ослабляет

действие адреналина, снижает температуру.

Аминазин —Arninazinum. 2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил)-фено-тиазина

гидрохлорид.

Аминазин—белый или слегка желтоватый гигроскопический

мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, спирте и

хлороформе. На свету темнеет; хранить его нужно в затемненном месте.

Несовместим с барбитуратами и гидрокарбонатами. Относится к группе Б.

Растворы аминазина кислой реакции, устойчивы к нагреванию.

Аминазин—активный нейролептический препарат, оказывающий весьма сложное

влияние как на центральную, так и на периферическую нервную систему. Он

устраняет или ослабляет влияние ретикулярной формации на кору больших

полушарий, блокируя импульсы от сенсорных путей, поступающие в нее

коллатерально. Аминазин оказывает специфическое влияние на животных и

понижает их двигательную активность. С увеличением дозы это действие

усиливается: животное спокойно засыпает, скелетная мускулатура

расслабляется, снижается реакция на раздражения. Он снимает двигательную

активность животного, вызванную кокаином, морфином или фенамином;

предупреждает появление судорог, возникающих от введения камфоры и

коразола. Интересно отметить, что судорожное действие стрихнина на фоне

аминазина не снижается, а пикротоксина даже усиливается.

От аминазина ослабевает условнорефлекторная деятельность животных,

снижается температура, увеличивается противогистаминная активность тканей,

уменьшается порозность сосудов, слабее проявляются рефлекторные реакции от

раздражения интерорецепторов кишечника, мочевого пузыря, рефлексогенных зон

сонных артерий и др.

Механизм действия аминазина заключается прежде всего в снижении активности

многих ферментов (цитохромоксидазы, аденоз-интрифосфатазы и др.).

Общеизвестно его адренолитическое влияние в синапсах центральной нервной

системы и понижение обменных процессов в нервных клетках. В проявлении

действия аминазина немаловажное значение имеет ослабление проведения

нервного возбуждения и своеобразное нарушение связи между межуточным мозгом

и корой головного мозга. Аминазин на животных разных видов действует

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10