частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и

переносимости. Обычно после купирования приступов переходят на прием

препаратов пролонгированного действия. При нерезко выраженных спазмах

иногда назначают нитроглицерин (1 - 2% спиртовой раствор) внутрь в смеси с

ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки ("Капли Вотчала").

В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой

сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала

внутривенного введения дают по 1 - 2 таблетки сублингвально через каждые 5

- 10 мин.

При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных

лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием

приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего

антиангинального и гемодинамического эффекта, требуется увеличение дозы, а

иногда и частоты приемов.

Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с

постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО.

Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться

нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии,

тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на

несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их

антиангинальными препаратами других групп.

При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая

головная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при

вертикальном положении), а при передозировке - ортостатический коллапс.

Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное

давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с

высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин

не противопоказан.

Формы выпуска: 1% раствор нитроглицерина в спирте в склянках по 5 мл;

таблетки, содержащие по 0,0005 г (0, 5 мг) нитроглицерина, в стеклянных

трубках по 40 штук; 1% раствор в масле в капсулах (шарообразной формы,

красного цвета) по 0, 5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а также инъекционные

лекарственные формы и препараты пролонгированного действия.

Хранение: список Б; 1% раствор - в хорошо укупоренных склянках в

прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки - в

защищенном от света месте; капсулы - в сухом, прохладном, защищенном от

света месте, вдали от огня. При работе с нитроглицерином следует соблюдать

осторожность, так как может произойти взрыв, если значительное количество

будет пролито и спирт испарится.

Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, так

как препарат может всосаться и вызвать головную боль.

К нитратам длительного действия относят также нитросорбит, эринит и

некоторые другие. Эффективность этих препаратов несколько ниже, чем

прологированных препаратов нитроглицерина. При приёме внутрь действие их

развивается примерно через 30 минут и продолжается 1-4 часа.

К блокаторам кальциевых каналов L-типа относится, нифедипин,

верапамил, дилтиазем и др. препараты.

НИФЕДИПИН (Nifedipinе). 2,6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)-1, 4-дигидропиридин-

'З, 5дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард,

Аdаlat, Аdarat, Саlcigard, Соrdafen, Соrdipin, Соrinfar, Nifangin,

Nifacard, Nifelat, Рrocardia и др.

Соответствующий отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum;

Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок. Практически

нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов

ионов кальция - производных 1, 4-дигидропиридина.

Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали, что

его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатических

импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам. В

настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является

одним из основных препаратов этой группы.

Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный

кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических

процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между

потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения

кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием

доставляемого кислорода.

Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением

периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный

выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов.

Оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность

миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего

влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической

активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое

сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная

концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч после приема. Имеет

короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в

виде неактивных метаболитов, около 15 % - с калом. Установлено, что при

длительном приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от

верапамила) к действию препарата.

Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства

при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах

гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин

(и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование

почечной недостаточности.

Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной

недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов

кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного

инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты

благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию

сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной

недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии.

Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия

нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной

недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о

нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в

связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с

возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической

болезнью сердца при длительном применении иденфата.

Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого

действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов

длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается

дискуссионным.

Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную

гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной

астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат

может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами

(симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема

пищи) по 0, 01 - 0, 03 г (10 - З0 мг) 3 - 4 раза в день (до 120 мг в

сутки). Длительность лечения 1 - 2 мес и более.

Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах

стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг) помещают

под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат,

не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 - 60 мин

должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 - 30 мин

повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 - 30 мг. После

купирования приступов переходят на пероральное применение.

Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение

нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений

побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации

препарата в крови. Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако

относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части

туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса

церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением

вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих

случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды.

Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних

конечностей, гипотензия, сонливость. Противопоказания: тяжелые формы

сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная

артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в

уменьшенных дозах (0, 01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.

К группе разных средств, обладающих антиангинальной активностью

относится амиодарон.

Амиодарон является основным представителем антиаритмических препаратов

III группы. Первоначально амиодарон был предложен в качестве

коронарорасширяющего (антиангинального) средства для лечения хронических

форм ИБС. В дальнейшем были выявлены его антиаритмические свойства и в

настоящее время его широко применяют в качестве высокоэффективного

антиаритмического препарата. Однако как антиангинальное средство амиодарон

значения не потерял.

Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его

спазмолитическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он

оказывает тормозящее влияние на a и b -адренорецепторы сердечно-сосудистой

системы, не вызывая полной их блокады. Вместе с тем он повышает тонус

симпатической нервной системы. Препарат уменьшает сопротивление коронарных

сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, урежает сердечные

сокращения, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует

увеличению энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание

креатининсульфата, аденозина и гликогена). Он несколько понижает

периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.

3. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде.

Основными представителями этой группы являются [pic]-адреноблокаторы.

Антиангинальный эффект их обусловлен блоком [pic]-адренорецепторов сердца и

устранением адренергических влияний. Это проявляется в уменьшении частоты и

силы сердечных сокращений. Работа сердца уменьшается, в связи с чем падает

потребность миокарда в кислороде. Гипотензивный эффект [pic]-

адреноблокаторов также способствует разгрузке сердца, Коронарное

кровообращение не улучшается и даже может несколько ухудшиьться. Таким

образом, возникший при стенокардии дисбаланс между потребностью в кислороде

и его доставкой устраняется за счёт снижения потребности миокарда в

кислороде. Определённое фрмакотерапевтическое значение имеет также влияние

[pic]-адреноблокаторов на ЦНС, проявляющегося в виде анксиолитического

эффекта.

Для лечения стенокардии используют [pic]-адреноблокаторы

неизбирательного действия (анаприлин) и [pic]1-адреноблокаторы (талинолол,

метопролол, атенолол. Весьма целесообразно применение [pic]-

адреноблокаторов совместно с нитратами, так как это позволяет устранить ряд

неблагоприятных эффектов каждой из групп.

ТАЛИНОЛОЛ (Таlinololum)*. (#)-1-[пара(3-трет-Бутиламино-2-

оксипропокси)-фенил]-3-циклогексилмочевина, или 1-[4-(3-циклогексилуреидо)-

фенокси]-2-окси-3-трет-бутиламинопропан.

Синонимы: Корданум, Соrdanum.

Кардиоселективный b-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное

инотропное и хронотропное действие на сердце, не влияет на b-

адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным действием, не вызывая

ортостатической гипотензии. Оказывает антиаритмическое действие при

синусовой тахикардии и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях

Страницы: 1, 2, 3